抗うつ剤の種類やジェネリック名、そして誕生の歴史

「うつ病」と診断されると、多くの場合【抗うつ剤】が処方されます。

多くの場合、というのは【抗うつ剤】ではなく、他の【安定剤】の処方がよい場合もあるため、うつ病＝抗うつ剤というわけではありません。

以前、「うつ病」の発見は、違う薬の治験の過程から分かった病気だと書きましたが、今回はそれから抗うつ剤はどのように

変化をしていったのかを見ていきたいと思います。

 

 

三環系抗うつ剤

 

まず始めに【抗うつ剤】として、使用が開始されたのが「三環系抗うつ剤」です。

（関連記事：「うつ病」になるメカニズムについて）こちらの記事でも紹介したように

１９５０年代にアレルギー薬として、クロルプロマジンという薬が開発されました。

そして、実用に向けて治験が行われるのですが、アレルギーの薬としてはいまいち効果が薄い薬だということが分かりました。

しかし、精神的に何か異常をきたしている人に、偶然投与したところ改善が見られたことから「抗うつ剤」の研究とともに、「うつ病」の研究も始まります。

 

三環系抗うつ剤一覧

 

・トフラニール

・トリプタノール

・アナフラニール

・ノリトレン

・アモキサピン

 

上記５種類が【三環系抗うつ剤】と呼ばれる抗うつ剤で、副作用は強いですが、一定の効果は期待できるので

今でも使用されることがあります。

ただし、開発されてからかなりの年数がたっているため、今はジェネリックとして発売されているので

薬品名よりも成分名で呼ばれていることのほうが多いです。

 

・トフラニール＝イミプラミン

・トリプタノール＝アミトリプチリン

・アナフラニール＝クロミプラミン

・ノリトレン＝ノリトリプチン

・アモキサピン＝アモキサン

 

太字で書いてある部分が成分名となっています。

ただ何度も言うように三環系抗うつ剤は「副作用」が強いので使用も減りましたが

一定の効果は期待できるので、今でも一部の薬は使用されています。

それが、赤字でしめした部分です。

三環系抗うつ剤は「ノルアドレナリン」に対して効果が期待できますが、アナフラニールだけは「セロトニン」に対しての効果が期待できます。

 

三環系抗うつ剤の開発の歴史が「ヒスタミン剤」としてはじまっているので

副作用として挙げられるのも、ヒスタミン剤と同じものが多くあります。

 

・口の渇き

・ふらつき

・便秘

・体重の増加

 

これらが副作用として見られることがあります。

 

四環系抗うつ剤

 

 

三環系抗うつ剤の副作用をなんとかできないか！？

ということで開発が始まったのが【四環系抗うつ剤】です。

【四環系抗うつ剤】の特徴としては「ノルアドレナリン」に効果がある。

という点です。ノルアドレナリンは「やる気」に関係してくるので、様々な意欲低下などに効果が期待できます。

 

・ルジオミール

・テトラミド

三環系が５種類の薬開発へとつながったのに対して、四環系はこの２種類にとどまっています。

しかし、三環系よりも副作用は少なくなっています。

こちらも成分名を挙げておきます。

 

・ルジオミール＝マプロチリン

・テトラミド＝ミアンセリン

この２種類を比べると、うつにどちらが効果的かと言われた時には

「ルジオール」が有効だとされています。ただ、この後開発される「SSRI」系の抗うつ剤のほうがより優秀であったため

四環系は全体的に使われなくなりました。

しかし、副作用は三環系からかなり改善され、大きくあげられる副作用は「眠気」となります。

 

SSRI

四環系の次に開発されたのが「SSRI」となります。

英語名：Selective Serotonin Reuptake Inhibitors

を略して呼ばれているもので、今主流といってもいい抗うつ剤です。

英語を訳すと「選択的セロトニン再取り込み阻害薬」となります。

 

脳内の伝達物質シナプスが「セロトニン」を取り込むのを邪魔をする

 

といった効果が期待でき、セロトニンが体内に取り込まれないことにより、脳内のセロトニンを増やす目的があります。

セロトニンだけに着目をしているので、その分副作用も少なく、一定の効果が期待できるため、まず初めに試してみる薬として多く使用されています。

 

・パキシル

・ジェイゾロフト

・レクサプロ

・ルボックス・デプロメール

こちらもジェネリックが発売されており、その呼び方のほうが一般的になっているので

成分名も表記します。

 

・パキシル＝パロキセチン

・ジェイゾロフト＝セルトラリン

・レクサプロ＝エスシタロプラム

・ルボックス・デプロメール＝フルボキサミン

副作用としては吐き気や、胃痛、下痢などがありますが、１週間もすれば慣れることから

これらの副作用はなくなることがほとんどです。

 

SNRI

 

 

こちらも「SSRI」と同じく新しく開発された薬です。

英語名：Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors

こちらも英語を略してよばれています。これを日本語に訳すと

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬となります。

SSRIがセロトニンに着目していたのに対して、やる気などに作用するノルアドレナリンも体内に取り込まれるのを邪魔しよう。

という目的で開発されています。

 

・サインバルタ

・トレドミン

・イフェクサー

こちらの３種類がSNRIとなります。SSRIとの使い分けとしては、SNRIのほうが気分の落ち込みや、意欲の低下が著しく

みられる患者さんに処方されることが多い硫黄です。

ただし、こちらにも副作用があり、ノルアドレナリンにも作用することから

不眠などの副作用もみとめられています。成分名としては

 

・サインバルタ＝デュロキセチン

・トレドミン＝ミルナシプラン

・イフェクサー＝ペンラファキシン

今現在の抗うつ剤の治療薬となると、「SSRI」もしくは「SNRI」が主流となっています。

しかし、少し前に新しい形の抗うつ剤が開発されました。

 

NaSSA

 

 

またアルファベットがたくさん並んでいますね。

英語名：Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant

こちらの略となります。日本語にすると

「ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬」と言います。

一見するとSNRIと同じように見えますが、全く違うアプローチをするのが特徴です。

 

今までの抗うつ剤が「セロトニンやアドレナリンの取り込みを邪魔しよう！！」といった目的で開発されていましたが

「NaSSA」は足りないなら補ってあげよう！！

というアプローチです。補うというのは言い過ぎかもしれませんが

セロトニンとノルアドレナリンの分泌を促すのを目的としています。

 

・レメロン・リフレックス

NaSSAは1種類しかありません。発売されている会社が違うので名前が2つありますが、成分は同じです。

そして、この薬は一番新しく2009年7月に日本で認可されました。

この薬の利点としては、この他の抗うつ剤と違う方向からうつに作用するため、他の抗うつ剤との併用ができる。

という点です。

しかし、利点がある一方で副作用もあり、食欲の増加と眠気が見られます。

こちらも成分名を表記します。

 

・レメロン・リフレックス＝ミルタザピン

開発から10年が経過したばかりなので、ジェネリックは2019年に入ってから発売されているので

医療機関によってはまだジェネリックを扱っていない場合も多いかもしれません。

 

まとめ

 

今回は「抗うつ剤」が開発されてきた歴史についてみてみました。

抗うつ剤を服用するからには、ぜひ知っておきたいところです。

ちなみに私は、パロキセチン、セルトラリン、レクサプロ、サインバルタ、リフレックスの服用歴があります。

今はセルトラリンを食後に、リフレックスを就寝前に服用しています。